Козаар таблетки от давления

Козаар: инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов

Козаар таблетки от давления

«Козаар» – препарат, предназначенный для уменьшения артериального давления, а также лечения сердечных патологий. Медикамент имеет свои показания и противопоказания, а также правила применения.

Состав и форма выпуска

Выпускается «Козаар» в таблетированной форме. Таблетки покрыты пленочной оболочкой, на одной поверхности изображены цифры «952», а на другой – разделительная черта, которая необходима для удобного деления пилюли на две части.

Главным веществом препарата является лозартан калия. Именно он оказывает терапевтический эффект, снижая артериальное давление. Вместе с ним при производстве таблеток используются вспомогательные элементы.

Количество таблеток в упаковке может меняться, в зависимости от производителя

Фармакокинетика

После проникновения активного вещества в организм он стремительно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Метаболизм компонента происходит в печени, в результате чего формируется карбоксильный метаболит, характеризующийся сильнейшей фармакологической активностью.

Максимальная концентрация действующего элемента в крови достигается спустя 3-4 часа после приема медикамента. Выведение лекарства из организма производится вместе с мочой и каловыми массами.

Фармакологическое действие

Инструкция по применению «Козаара» указывает, что препарат помогает в снижении артериального давления. Поэтому его активно используют при лечении гипертонии. Гипотензивный эффект достигается путем блокады рецепторов, которые способствуют сужению кровеносных сосудов.

Также медикамент стимулирует производство альдостерона надпочечниками, который помогает поддерживать артериальное давление в нормальном состоянии.

Терапевтический эффект препарата наблюдается на протяжении долгого времени. Сохраняется действие свыше чем на 24 часа. Такой длительный лечебный эффект возникает благодаря высокой активности метаболита.

Показания к применению

Препарат «Козаар» применяется для терапии разных заболеваний, в основном касающихся деятельности сердца и сосудов. Назначают лекарство в следующих случаях:

  1. Перенесение инфаркта сердечной мышцы или инсульта головного мозга.
  2. Профилактика развития инфарктного состояния, а также ишемической болезни сердца.
  3. Нормализация повышенного артериального давления.
  4. Предотвращение формирования тромбов и варикозных узлов.
  5. Стабилизация частоты сердечных сокращений.
  6. Головная боль, которая проявляется вследствие ухудшения кровотока головного мозга.
  7. Сахарный диабет, который сопровождается протеинурией.
  8. Сердечные болезни, при которых ингибиторы АПФ не приносят желаемого результата.
  9. Заболевания мочевыделительной системы.

Целесообразность применения таблеток определяет только лечащий доктор на основании проведенных исследований. Самостоятельно назначать себе медикамент категорически запрещается.

Лечащий врач назначит область применения таблеток Козаар

Противопоказания

Применение «Козаара» разрешено не всем людям. У препарата есть внушительный список ограничений. В их число входит следующее:

  • Планирование зачатия малыша.
  • Вынашивание ребенка.
  • Грудное вскармливание.
  • Детский возраст менее 18 лет.
  • Повышенная чувствительность к компонентам средства.
  • Тяжелые поражения печени.
  • Высокий риск развития инфаркта почек вследствие спазма их артерий.
  • Гиперкалиемия, при которой есть большая вероятность остановки сердца.
  • Гипертрофия левого желудочка.
  • Нарушенное кровообращение в головном мозге.
  • Цереброваскулярные патологии.

Также запрещается использовать средство людям, которые недавно перенесли оперативное вмешательство по пересадке донорской почки.

Дозировка и способ применения

При лечении высокого артериального давления доктора назначают прием «Козаара» в количестве 50 мг в сутки. В большинстве случаев на этой дозировке и останавливаются. Только иногда врач может повысить дозу в два раза. Самостоятельно изменять назначенную концентрацию препарата строго запрещается.

Эффективность от применения лекарства наблюдается только через 3-6 недель терапии. Поэтому лечение проводится в течение длительного времени.

В зависимости от сопутствующих заболеваний, дозировка препарата Козаар корректируется

Если у пациента имеется почечная недостаточность, применяется минимальная дозировка. При уменьшенном объеме циркулирующей крови назначается доза не более 25 мг в сутки. Если пациент входит в геронтологическую группу, то ему не понадобится корректировка концентрации лекарства.

Если средство применяется при лечении сахарного диабета второго типа, то дозировка должна быть не больше 50 мг в сутки. При необходимости доктор может повышать концентрацию препарата постепенно, но не более чем в два раза.

При беременности и грудном вскармливании

При вынашивании малыша запрещается большинство лекарственных препаратов. «Козаар» не является исключением. Медикамент может привести к негативным последствиям для будущей матери и плода.

При кормлении ребенка грудью также не стоит принимать таблетки. Если без лечения не обойтись, понадобится прекратить грудное вскармливание.

В детском и пожилом возрасте

Детям, не достигшим совершеннолетия, использовать «Козаар» не разрешается. Пожилым людям препарат принимать можно, но во время лечения требуется внимательно следить за содержанием калия в крови.

Прием препарата Козаар имеет возрастные ограничения

Использование при поражении печени и почек

При выявлении тяжелых форм заболеваний почек «Козаар» принимать не запрещается, но требуется постоянный контроль лечащего доктора за состоянием этих органов.

При патологических процессах в печени использовать медикамент следует с особой осторожностью. Если у больного имеется цирроз, в крови наблюдается высокое содержание активного вещества медикамента. В связи с этим, таким людям назначают минимальную дозировку средства.

Побочные действия

Прием таблеток «Козаар» может вызывать ряд негативных реакций организма. К ним относится следующее:

  • Приступы головокружения.
  • Расстройства сна.
  • Аллергическая реакция, при которой на теле появляется сыпь, тревожит зуд.
  • Головная боль.
  • Учащенное биение сердца.
  • Резкое снижение артериального давления.
  • Тошнота, рвота.
  • Болезненность в области живота.
  • Кашель.
  • Диарея.
  • Нарушения в работе половой системы.
  • Анемия.
  • Ангионевротический отек.
  • Отечность тканей.
  • Повышенная утомляемость.

Побочные явления могут проявляться несколькими реакциями одновременно

Побочные явления наблюдаются не слишком часто. Препарат достаточно хорошо переносится пациентами. Но если больной столкнулся с ухудшением состояния, регулярными негативными симптомами, следует сообщить об этом доктору. Если необходимо, он заменит медикамент на аналог или просто изменить схему терапии «Козааром».

Передозировка

В медицинской практике еще не было случаев возникновения передозировки «Козааром». Изучив данный препарат, ученые могут предположить, что при поступлении в организм большой концентрации лекарства у пациента проявится критическое уменьшение артериального давления, тахикардия и брадикардия.

Для устранения последствий потребуется промыть желудок и пройти симптоматическое лечение. В тяжелых случаях терапию проводят в стационаре.

Особые указания

Таблетки «Козаар» рекомендуется использовать с особой осторожностью людям, у которых наблюдается сниженный объем циркулирующей крови. Это связано с тем, что при данном нарушении пациентам назначают мочегонные средства, которые в сочетании с гипотензивными препаратами могут вызывать чрезмерное уменьшение АД.

Если организм человека довольно чувствителен к медикаменту, у него может произойти сбой в работе почек. Но он наблюдается временно. После прекращения лечения функционирование органов восстанавливается.

При лечении «Козааром» следует воздержаться от употребления большого количества спиртных напитков. В противном случае у пациента существенно повышается вероятность развития тяжелого поражения печени.

Лекарственное взаимодействие

При назначении «Козаара» врачу необходимо проверить, не принимает ли пациент еще какие-либо препараты. Ведь есть ряд медикаментов, с которым он вступает во взаимодействие, что не всегда приводит к хорошему результату.

Обязательно сообщите врачу о приеме других медикаментов

Не стоит назначать «Козаар» вместе со следующими лекарствами:

  1. Мочегонные средства. Сочетание приводит к слишком сильному уменьшению артериального давления.
  2. Препараты калия. Одновременный прием вызывает развитие гиперкалиемии.
  3. Индометацин. Такое совмещение чревато ухудшением терапевтического эффекта «Козаара».
  4. Рифампицин. Также происходит снижение действия гипотензивного препарата.
  5. Препараты лития. Сочетание с ними приводит к возникновению отравления организма литием.

Пациентам также необходимо знать про лекарственное взаимодействие и принимать другие средства вместе с «Козааром» только после согласования с лечащим врачом.

Цена и аналоги

Стоимость лекарства «Козаар» невысокая, поэтому доступна для всех пациентов. Точная цена зависит от таких факторов как:

  • Количество таблеток в упаковке.
  • Аптечная сеть.
  • Регион продаж.
  • Концентрация активного вещества.

К примеру, упаковку, которая включает в себя 14 таблеток, содержащих 50 мг действующего компонента, можно приобрести примерно за 250 рублей. Приобрести медикамент можно в любой аптеке, но при себе необходимо обязательно иметь рецепт врача. Без него купить средство будет невозможно.

Продажа “Козаар” осуществляется строго по рецепту врача

Если человек не желает использовать «Козаар» в силу непереносимости его вспомогательных компонентов, стоимости или иных причин, доктор может заменить его на аналог. К аналоговым лекарствам относят препараты с таким же активным веществом или с другим элементом, но со схожим действием. Наиболее популярны такие средства как «Лозартин», «Лориста», «Презартан».

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы о действии препарата «Козаара» встречаются в основном положительные. Врачи и сами пациенты отмечают, что медикамент достойный, отличается высокой эффективностью, быстро снижает артериальное давление, помогает в борьбе с сердечными нарушениями.

Александр, врач Таблетки «Козаар» достаточно эффективны, чтобы успешно справиться с лечением гипертонии и иных нарушений сердечно-сосудистой системы. Они оказывают стойкое гипотензивное действие. Я рекомендую данный препарат многим пациентам, страдающим повышенным АД. Проблем с терапией этим медикаментом еще ни разу не было.

Дарья, врач Я – кардиолог, работаю в этой сфере уже много лет. Из большого количества гипотензивных препаратов всегда выделяют «Козаар».

Он обеспечивает стойкий эффект, хорошо справляется со своими терапевтическими задачами – уменьшением давления, лечением сердечной недостаточности, профилактикой инфаркта миокарда и инсульта головного мозга. Ольга, пациент Я принимала «Козаар» по назначению доктора для терапии гипертонии.

Препарат хорошо помог мне в этом, гипотензивный эффект сохраняется длительное время. Побочных эффектов за время лечения не наблюдалось. Дмитрий, пациент У меня хроническая гипертония. Многие средства были перепробованы. Но больше всего мне понравился именно «Козаар».

Таблетки быстро снижают давление, причем эффект сохраняется довольно долгое время. Организм переносит препарат отлично, побочных реакций не было ни разу.

Таким образом, «Козаар» – хорошее лекарство, оказывающее гипотензивное действие. Медикамент имеет много противопоказаний и побочных эффектов, поэтому продается только по рецепту врача.

Источник: https://gipertonia.guru/preparaty/kak-prinimat-kozaar/

Таблетки Козаар — инструкция, отзывы кардиологов и пациентов

Козаар таблетки от давления

Козаар стал первым лекарством в новом классе гипотензивных средств, который назвали блокаторами ангиотензина. Все препараты этого класса отлично переносятся, хорошо снижают давление, не теряют эффективности со временем.

Сфера применения Козаара не ограничивается артериальной гипертонией. Препарат предупреждает инсульты и инфаркты, защищает почки, способствует улучшению состояния сосудов и миокарда, улучшает качество жизни больных с сердечной недостаточностью.

К достоинствам Козаара можно отнести также длительное действие, отсутствие гипотонии при случайной передозировке.

Кому назначается препарат

Требования к препаратам, которые используются для контроля гипертонии, ужесточаются с каждым годом. Сейчас считается недостаточным только снижение давления.

Лекарство должно быть хорошо изученным, иметь длительное действие (в идеале — не менее суток), работать предсказуемо у большей части пациентов, не провоцировать побочных действий, предупреждать поражение органов, которые в первую очередь страдают от высокого давления.

Из всех доступных сейчас гипотензивных препаратов в большей мере всем этим критериям отвечает продукт фармацевтической компании Мерк — лозартан.

Впервые в клинической практике он начал использоваться в 1995 году под торговой маркой Козаар. Начиная с 2009 года начали производиться дженерики Козаара.

Сейчас Козаар и его аналоги являются самыми часто назначаемыми таблетками от давления во всем мире.

Согласно инструкции по применению, Козаар может назначаться по следующим показаниям:

  1. Хроническая гипертония. Установлено, что препарат способен снизить давление на 50-70% и удерживать его на этом уровне около суток. Частично (на 60-70%) действие Козаара сохраняется и на вторые сутки. Эффект препарата накапливается постепенно и достигает максимума к 3-4 неделе ежедневного приема. Важным преимуществом Козаара является отсутствие его влияния на нормальное давление, благодаря чему вероятность гипотонии у больного очень мала.
  2. Высокий риск болезней сердца у гипертоников. Существует немало доказательств, что Козаар способен предупреждать кардиоваскулярные заболевания эффективнее, чем большинство таблеток от давления. Например, при сравнении этого препарата с Атенололом (популярный бета-блокатор) было установлено, что число инсультов в группе Козаара было меньше на четверть, осложнения гипертонии на сердце и сосуды встречались на 13% реже.
  3. Болезни почек, высокий риск почечной недостаточности. Данное показание к применению включено в инструкцию сравнительно недавно, после получения данных исследований, подтвердивших нефропротективные свойства Козаара. Лекарство замедляет прогрессирование почечной недостаточности (уменьшает риск перехода недостаточности на последнюю стадию на 28%), снижает уровень микроальбуминурии и протеинурии на 35%, в том числе и у диабетиков.
  4. Сердечная недостаточность. Согласно международным рекомендациям лозартан может применяться для улучшения состояния больных, которые плохо переносят ингибиторы АПФ. По отзывам врачей-кардиологов, таблетки Козаар по этому показанию применяются довольно часто, т.к. выраженные побочки ингибиторов АПФ встречаются примерно у 10% больных. При сердечной недостаточности всегда используются высокие дозировки Козаара, т.к. они гораздо эффективнее.

Как действует лекарство

Главную роль в возникновении гипертонии и развитии большинства кардиоваскулярных заболеваний играет ренин-ангиотензиновая система.

Нарушения ее работы приводят к сужению сосудов, задержке солей и жидкости, росту давления, патологическим изменениям в миокарде и в сосудистых стенках.

Среди средств, частично блокирующих эту систему, в клинической практике применяются ингибиторы АПФ и блокаторы ангиотензина.

Ингибиторы АПФ (эналаприл, лизиноприл и аналоги) препятствуют превращению малоактивного гормона ангиотензин I в ангиотензин II, который имеет мощное сосудосуживающее действие. Также они способствуют накоплению в организме пептида брадикинин.

Он способен вызывать сухой раздражающий кашель, который плохо переносится гипертониками. Второй важный недостаток ингибиторов АПФ — постепенное снижение их эффективности.

При длительном применении организм находит новые возможности образования ангиотензина II, на которые не могут влиять эти препараты.

Блокаторы ангиотензина, к которым и относится действующее вещество Козаара, работают на более позднем этапе. Они не вмешиваются в образование ангиотензина II, а блокируют рецепторы, с которым связывается этот гормон, мешая его работе.

Причем препарат действует только на один тип рецепторов — АТ1, которые и отвечают за большинство процессов, приводящих к гипертонии. Свободные от влияния Козаара рецепторы АТ2 продолжают связываться с ангиотензином.

Это приводит к увеличению синтеза оксида азота в сосудистых стенках, благодаря чему повышается их эластичность, усиливается кровоток. В отличие от ингибиторов АПФ, таблетки Козаар не вызывают кашля, не имеют эффекта привыкания.

Форма выпуска и дозировка

Подробные сведения о препарате Козаар:

Владелец регистрационного удостоверения на препаратМерк, Нидерланды.
Активное веществоЛозартан, группа блокаторов ангиотензина.
Производитель активного веществаМерк, Франция;Дивис Лабораториз Лимитед, Индия;Фарева Ла Вале Франция.
Страна-производитель таблетокВеликобритания или Нидерланды.
Дозировки, мг50 и 100.
Форма выпускаТаблетки удлиненной формы, покрытые пленочной оболочкой.
Возможность деления таблеткиНасечка имеется только у Козаара 50 мг. Таблетки 100 мг имеют каплевидную форму, разделить их ровно пополам не удастся.
Таблеток в пачке14 или 28.
Средняя цена115 руб. за 14 таблеток 50 мг;190 руб. за 28 таблеток 100 мг.
Срок годностиДля обеих дозировок — 3 года.

Несмотря на то, что Козаар является оригинальным препаратом, его назначают реже, чем другие лекарства с лозартаном. Судя по отзывам пациентов, в России более популярны дженерики Лориста и Лозап.

Как правильно принимать

Рекомендуемые дозировки Козаара зависят от цели его приема и состояния здоровья пациента:

  1. При гипертонии лекарство пьют, начиная с 50 мг в сутки. По отзывам пациентов, принимавших препарат, при гипертонии умеренной степени этой дозы обычно достаточно для того, чтобы давление держалось на целевом уровне. Если давление при приеме 50 мг немного выше нормы, инструкция по применению не рекомендует увеличивать дозировку, так как с высокой долей вероятности оно нормализуется в ближайшие 3 недели, когда действие Козаара выйдет на максимум. Если давление гораздо выше нормы, дозировку начинают понемногу (по 25 мг) увеличивать 1 раз в неделю. Предельно допустимая доза Козаара для гипертоников — 100 мг.
  2. Пожилым гипертоникам, при почечной недостаточности таблетки Козаар назначают в тех же дозировках. У пациентов с обезвоживанием (длительный прием мочегонных) и болезнями печени лечение начинают с 25 мг.
  3. У гипертоников с гипертрофией миокарда рациональным считается применение Козаара в дозе 100 мг либо в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 50 мг.
  4. При почечной недостаточности начальная дозировка — 50 мг, оптимальная — 100 мг. Как и у пациентов с гипертонией, дозу Козаара увеличивают постепенно, постоянно отслеживая уровень давления.
  5. При сердечной недостаточности лечение начинается с 12,5 мг. Дозировку увеличивают каждую неделю на 12,5 мг, пока она не достигнет 150 мг. По отзывам кардиологов, высокие дозы Козаара дают гораздо более выраженный эффект, чем стандартные.

Указания из инструкции о том, как пить Козаар, максимально просты: таблетки можно принимать в любое удобное время, с равными промежутками между приемами. Лекарство разрешено пить и на голодный желудок, и после еды. Любые дозировки можно принять за 1 раз, деления на 2-3 приема не требуется.

Козаар разрешено сочетать с другими средствами от давления:

  • рациональными комбинациями являются мочегонные средства и антагонисты кальция. В аптеках можно найти готовые комбинированные препараты, которые содержат лозартан и мочегонное гидрохлоротиазид (Гизаар производства Мерк, его аналоги Вазотенз, Лозап плюс и др.), лозартан и антагонист кальция амлодипин (лекарство Лортенза);
  • возможные комбинации — Козаар с бета-блокаторами, редко — с ингибиторами АПФ;
  • нежелательная комбинация — Козаар с другими блокаторами ангиотензина.

Диабетикам Козаар можно без ограничений сочетать с инсулином и гипогликемическими лекарствами.

Возможные побочные эффекты

Главное отличие блокаторов ангиотензина от других средств, предназначенных для контроля давления, — предельная низкая частота побочных эффектов.

Инструкция по применению Козаара содержит полный перечень побочек, которые возникали у пациентов во время его приема. В большинстве случаев их частота оказывалась такой же или даже ниже, чем в группе плацебо.

Характерными именно для Козаара (т.е. их частота выше, чем при приеме плацебо) считаются следующие побочные явления:

Побочные эффектыПричина возникновенияЧастота
Головокружения, подташнивание, слабость, бессонница.Нормализация давления после длительного нахождения на повышенном уровне. По отзывам, данные побочные действия обычно исчезают в течение первого месяца лечения.1-3,8%
Аллергическая сыпь, зуд, в редких случаях — отек Квинке.Аллергические реакции на вещества в составе лекарства — лозартан; наполнители лактозу, целлюлозу, крахмал, стеарат магния; компоненты оболочки диоксид титана, гипромеллозу, карнаубский воск. Вероятность отека Квинке выше у пациентов, у которых ранее была выявлена аллергия на ингибиторы АПФ.до 0,1%
ГипотонияВ большинстве случаев ее причиной становится обезвоживание из-за лечения высокими дозами мочегонных.зависит от дозы и степени обезвоживания
ГиперкалиемияМожет сопровождаться слабостью, мышечными судорогами. Чаще возникает при болезнях почек.1,5%; у диабетиков — 10% (группа плацебо у диабетиков — 3,4%)

Противопоказания к применению

Короткий перечень противопоказаний к лечению Козааром — признак его высокой безопасности. Препарат запрещено использовать только в следующих случаях:

  • при наличии аллергии на лекарство, так как при усилении реакции возможен отек Квинке;
  • при непереносимости лактозы, т.к. она входит в состав таблеток;
  • при тяжелых дисфункциях печени. Большая часть лозартана (около 60%) выводится с желчью, при нарушении выведения возможна передозировка;
  • если пациенту менее 18 лет, т.к. влияние Козаара на детский организм не изучалось;
  • при беременности, т.к. вмешательство Козаара в ренин-ангиотензиновую систему чревато нарушениями формирования плаценты, органов плода. Прием лекарства наиболее опасен во 2 и 3 триместрах;
  • при грудном вскармливании. Предполагается, что лозартан может накапливаться в молоке.

Противопоказаниями не являются, но требуют особого внимания врача почечная и сердечная недостаточность тяжелой формы, серьезные патологии сердца, нарушения кровоснабжения почек.

Аналоги и замена

Без дополнительной консультации врача Козаар можно заменить следующими препаратами:

  • Лориста, цена месячного курса — от 200 руб.;
  • Лозап — 265 руб.;
  • Вазотенз — 270 руб.;
  • Лозартан — российский от 45 руб., израильский — от 90 руб.;
  • Лозарел — 210 руб.

Они имеют близкий состав и такие же дозировки, как и у оригинального лекарства, поэтому считаются полными аналогами Козаара.

Заменителями препарата могут служить и другие блокаторы ангиотензина. Если считать по количеству отзывов, в России самыми популярными являются валсартан (лекарства Вальсакор, Валз, Диован) и телмисартан (Телпрес, Телмиста).

Отзывы пациентов

Отзыв Ларисы. Проблемы с давлением у меня начались с 40 лет. К гипертонии очень быстро присоединились осложнения: появились проблемы с сердцем, дважды возникали предынсультные состояния. Благодаря таблеткам Козаар давление удалось нормализовать. В первую неделю были сильные головокружения, но лечения я не прервала, чему очень рада. Сейчас побочек нет никаких.

Отзыв Александры. Мама долгое время пила Энап, маялась с частыми подъемами давления и постоянным кашлем. Козаар я ей буквально навязала, узнав от врача о его хорошей переносимости. После перехода на новое лекарство две недели давление было еще выше, чем обычно, но постепенно все нормализовалось.

Сейчас мама очень довольна, так как таблетки можно пить только утром, у них нет мочегонного эффекта, практически исчезли скачки давления. Отзыв Романа. Лечение гипертонии начал с постоянного давления около 150/105, никаких других проблем обследование не выявило. У врача просил самые безопасные таблетки, и она мне выписала Козаар.

Это оригинальное импортное лекарство и к тому же недорогое. Результат порадовал — в последнее время давление выше 130/85 не поднимается.

Источник: http://diabetiya.ru/ad/tabletki/kozaar.html

Козаар® (Cozaar®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Козаар таблетки от давления

Последняя актуализация описания производителем 13.09.2013

Рекомендуются более актуальные описания:

Лозартан* (Losartan*) C09CA01 Лозартан

  • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
ядро
активное вещество:
лозартан калия50 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 52,5 мг; лактозы моногидрат — 25,5 мг; крахмал прежелатинизированный — 20,95 мг; магния стеарат — 1,05 мг
оболочка пленочная: гипролоза (с 0,3% кремния диоксида) — 1,8 мг; гипромеллоза — 1,8 мг; титана диоксид — 0,9 мг; воск карнаубы — 0,05 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
ядро
активное вещество:
лозартан калия100 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 105 мг; лактозы моногидрат — 51 мг; крахмал прежелатинизированный — 41,9 мг; магния стеарат — 2,1 мг
оболочка пленочная: гипролоза (с 0,3% кремния диоксида) — 3,6 мг; гипромеллоза — 3,6 мг; титана диоксид — 1,8 мг; воск карнаубы — 0,05 мг

Таблетки, 50 мг: овальные, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с риской на одной стороне, на другой стороне выгравировано — «952».

Таблетки, 100 мг: белые, покрытые пленочной оболочкой, каплевидной формы, на одной стороне выгравировано «960», на другой — гладкие.

Фармакологическое действие — гипотензивное.

Механизм действия

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном РААС, а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии.

Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце), и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона.

Также ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан — высокоэффективный при приеме внутрь антагонист рецепторов ангиотензина II (тип -AT1).

Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174), как in vitro так и in vivo, блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста.

Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции ССС.

Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ (кининаза II), который способствует деградации брадикинина.

Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT1-рецепторов, в частности усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина, или развитие отеков (лозартан — 1,7%; плацебо — 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана.

Фармакодинамика

Лозартан подавляет повышение сАД и дАД, наблюдающееся при введении ангиотензина II. В момент Cmax лозартана в плазме крови после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект подавляется приблизительно на 85%; а через 24 ч после однократного и многократного приемов — на 26–39%.

В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Увеличение АРП сопровождается увеличением концентрации ангиотензина II в плазме.

При длительном (6-недельном) лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг/сут наблюдалось 2–3-кратное увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови в момент достижения Cmax лозартана; у некоторых пациентов наблюдалось еще бóльшее увеличение концентрации, особенно при небольшой длительности лечения (2 нед). В процессе лечения антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона в плазме крови проявлялись через 2 и 6 нед терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались в течение 3 сут до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата.

Поскольку лозартан является специфическим антагонистом AT1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который инактивирует брадикинин.

Исследование, в котором сравнивались эффекты 20 и 100 мг лозартана с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина, что обусловлено специфичным механизмом действия лозартана.

Напротив, ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность ответных реакций на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II), оба они вносят вклад в антигипертензивный эффект.

В исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана, в которое включались здоровые добровольцы (мужчины), прием препарата внутрь в условиях высоко- и малосолевой диеты не влиял на скорость клубочковой фильтрации (СКФ), эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию.

Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.

У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (≥2 г/24 ч), не страдающих сахарным диабетом и принимающих лозартан в течение 8 нед в дозе 50 мг с постепенным увеличением до 100 мг, отмечалось достоверное снижение протеинурии на 42%, фракционной экскреции альбумина и иммуноглобулинов (IgG).

У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию.

У женщин в постменопаузном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан в дозе 50 мг/сут в течение 4 нед, не было выявлено влияние терапии на почечный и системный уровень ПГ.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови.

У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывает клинически значимые изменения концентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина ЛПВП. В тех же дозах лозартан не оказывает влияние на концентрацию глюкозы в крови натощак.

В клиническое исследование HEAAL по оценке влияния высокой и низкой дозы АРА II (лозартана) на результат лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) были включены пациенты (n=3834) с ХСН (II–IV функционального класса по классификации NYHA), которые были толерантны к терапии ингибиторами АПФ. Пациенты наблюдались в течение 4 лет (медиана длительности наблюдения составила 4,7 года) с целью сравнить влияние лозартана в дозе 50 мг/сут с дозой 150 мг/сут на снижение всех причин смерти или госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Данное исследование показало, что лозартан в дозе 150 мг/сут значительно снижал риск смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности по сравнению с дозой 50 мг/сут (отношение рисков (ОР) 0,899; р=0,027).

В целом лозартан вызывал снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (как правило,

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_1788.htm

КОЗААР

Козаар таблетки от давления

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, каплевидной формы, с гравировкой “960” на одной стороне и гладкие с другой стороны.

1 таб.
лозартан калия100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 105 мг, лактозы моногидрат – 51 мг, крахмал прежелатинизированный – 41.9 мг, магния стеарат – 2.1 мг.

Состав оболочки: гипролоза (с 0.3% кремния диоксида) – 3.6 мг, гипромеллоза – 3.6 мг, титана диоксид – 1.8 мг, воск карнаубы – 0.05 мг.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Показания

Артериальная гипертензия.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией – замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Дозировка

Средняя доза для приема внутрь – 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Дерматологические реакции: зуд.

Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

При нарушениях функции печени

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.

Описание препарата КОЗААР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/cozaar/

ПроДавление
Добавить комментарий